0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

ИМОДИУМ; (IMODIUM; )

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

фармакодинамика. лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечника. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов и таким образом уменьшается пропульсивная перистальтика и увеличивается время прохождения содержимого по пищеварительному тракту, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика . Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, всасывается в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3%.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается очень низкой.

Элиминация: T½ лоперамида у людей составляет около 11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.

Фармакологическое действие

Оказывает противодиарейный эффект. Основное вещество (лоперамид) способно связываться с опиоидными рецепторами кишечника, препятствовать высвобождению АХ (ацетилхолина) и ПГ (простогландинов). В результате, уменьшается тонус и моторика гладких мышц кишечника, снижается перистальтика, увеличивается длительность прохождения содержимого, а также приходит в тонус анальный сфинктер. Действие развивается быстро и сохраняется 4-6 ч.

Фармакодинамика

Вещество связывается с опиоидными рецепторами в кишечнике, ингибирует выброс ацетилхолина и простагландинов. Основной оказываемый эффект заключается в замедлении перистальтики и увеличении времени продвижения содержимого в пределах кишечника. Также, увеличивается тонус анального сфинктера, что уменьшает недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика

Подтверждено, что лоперамид представляет собой субстрат Р-гликопротеина. В основном всасывается в кишечнике. Характерен активный пресистемный метаболизм (окислительное N-деметилирование с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8). При этом системная биодоступность – около 0,3 %. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация происходит в печени, конъюгация и выделение с желчью. Плазменная концентрация неизмененного вещества незначительная. Т1/2 примерно 11 ч. Экскреция происходит с калом.

Фармакокинетика

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.

Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, преимущественно с альбуминами.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

У человека Т 1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Инструкция по применению

Имодиум при поносе не подойдет, если причина расстройства желудка кроется в вирусах. Средство предназначено для снятия симптомов, а не для устранения причины диареи.

Полагается незамедлительно прекратить прием препарата, если нет фармакологического действия спустя 2 суток лечения, и обратиться к специалисту с целью выявления и уточнения диагноза, для исключения вирусного характера диареи.

Схема приема

Препарат назначается перорально при острой и хронической диарее. При острой диарее взрослым назначают начальную дозу – 4 мг, после каждого акта дефекации доза уменьшается до 1 таблетки (2 мг). При хронической диарее доза корректируется таким образом, чтобы достигнуть нормальной частоты стула.

Средство принимают внутрь, рассасывающие таблетки помещают в ротовую полость, они растворяются в течение нескольких секунд. Капсулы запивают стаканом чистой воды.

Препарат хранить в фабричной упаковке в сухом прохладном месте при температуре 15-20C. Срок хранения препарата составляет 5 лет, по истечении этого времени средство принимать категорически запрещается.

Побочные действия

Побочные действия – это нежелательные явления, для которых доказана следственная связь с применением активного вещества, исходя из имеющейся информации. Не всегда возможно установить связь между приемом препарата и возникновением перечисляемых симптомов.

Побочные явления от приема лекарственного средства наблюдаются в редких случаях, но встречаются. Наиболее распространенные:

  • Головная боль, головокружения.

  • Тошнота, рвота.
  • Повышенное газообразование, вздутие.
  • Сонливость.
  • Сухость на слизистой оболочки ротовой полости.
  • Кожные высыпания.
  • Боли в животе.
  • Гипертонус.
  • Утомляемость.

Со стороны ЦНС изредка отмечается нарушение координации, угнетение и потеря сознания, сонливость.

Со стороны мочевыводящих путей крайне редко наблюдается задержка мочи.

Среди общих расстройств организма в единичных случаях возникала повышенная утомляемость.

При возникновении перечисленных симптомов прием препарата немедленно прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Читать еще:  Как быстро заработать гастрит: вредные советы

Противопоказания

  • Инфекции ЖКТ.
  • Язвенный колит в фазе обострения.
  • Кишечная непроходимость.
  • Энтероколит, вызванный вирусами.
  • Псевдомембранозный колит.
  • Острая дизентерия, характеризующаяся стулом с кровяными вкраплениями.
  • Фенилкетонурия.
  • Дивертикулез.
  • Бактериальный энтероколит, вызванный воздействием патогенных организмов.

Имодиум противопоказан пациентам с высокой чувствительностью к лоперамиду, детям до 6 лет. Не стоит применять в первые три месяца беременности.

При нарушениях в работе печени прием препарата способен привести к передозировке и поражению ЦНС, лечение диареи лучше производить под наблюдением врача.

Во время лечения стоит воздержаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания, препарат может вызвать головные боли и головокружение.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

В инструкции указано, что совместное использование лоперамид гидрохлорида с Р-гликопротеинами может привести к повышенному содержанию лоперамида в плазме. Имодиум не рекомендуют использовать одновременно с препаратами, угнетающими нервную систему.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг;

Вспомогательные вещества: желатин — 5.863 мг, маннитол — 4.397 мг, аспартам — 0.75 мг, ароматизатор мятный — 0.3 мг, натрия гидрокарбонат — 0.375 мг.

Описание

Фармакологическое действие

Имодиум — противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

После приема препарата внутрь абсорбция лоперамида составляет 40%.

Связывание с белками плазмы — около 95%, преимущественно с альбуминами.

Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом прохождении» через печень.

T1/2 составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.

Имодиум Экспресс: Показания

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые, в том числе пожилые, и дети старше 6 лет:

Острая диарея (понос): начальная доза – 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея (понос): начальная доза – 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее (поносе) у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч. препарат отменяют.

Имодиум Экспресс: Противопоказания

  • детский возраст (до 6 лет);
  • повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
  • острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter);
  • кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея (понос), вызванная приемом антибиотиков);
  • первый триместр беременности;
  • период лактации.

Имодиум Экспресс: Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи (поноса) ИМОДИУМОМ® носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей (поносом), особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.

При острой диарее (поносе), если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием ИМОДИУМА® следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи (поноса).

Не применять при диарее (поносе), сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении ИМОДИУМОМ® может развиться токсическое расширение толстой кишки.

Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением за признаками токсического поражения.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.

Нифуроксазид: показания

Нифуроксазид — противомикробное лекарство, которое подавляет активность фермента дегидрогеназы и нарушает продукцию белка в болезнетворных бактериях, также обладает противопаразитарными свойствами. Нифуроксазид эффективен против большинства возбудителей кишечных инфекций, включая штаммы-мутанты, невосприимчивые к другим противомикробным лекарствам. Проявляет местное антибактериальное воздействие в просвете кишки в отношении некоторых видов бактерий семейства стафилококков. В средних дозах имеет бактериостатическое ( останавливает рост), а в более высоких — бактерицидное ( убивающее бактерии) действие.

Средство назначают при острой диарее ( частом и жидком стуле) инфекционного происхождения.

Описание

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamide hydrochloride

1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида

вспомогательные вещества: желатин, манит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма

Таблетки, диспергируются в ротовой полости.

Фармакологическая группа

Препараты, подавляющие перистальтику.

Код АТС А07D A03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого кишечника. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Читать еще:  Отравление краской: симптомы и быстрое лечение

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении Имодиум лингвальные практически не попадает в системный кровоток.

Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника, но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью.

Период полувыведения Имодиуму лингвальные у человека в среднем равна 11:00 (9-14 часов). Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Неизмененный лоперамид и метаболиты выводятся в основном с калом.

Показания

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания

Имодиум лингвальные противопоказан:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата
  • детям до 12 лет
  • пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела
  • пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия
  • пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter
  • Имодиум лингвальные вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Надлежащие меры безопасности при применении

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов. Применение Имодиум лингвальные не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.

При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить, а пациент должен обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум лингвальные при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум лингвальные следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум лингвальные следует принимать только если врач предварительно диагностировал этот синдром.

В перечисленных далее случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

  • возраст 40 или более лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время
  • возраст 40 или более лет и на этот раз симптомы СРК отличаются
  • недавняя кровотечение из кишечника
  • тяжелый запор
  • тошнота или рвота
  • потеря аппетита или снижение массы тела
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание
  • лихорадка
  • недавняя поездка заграницу

В случае новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут изредка вызывать тяжелые аллергические реакции и затруднение дыхания, хрипы или кашель.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксические свойства лоперамида, безопасность применения препарата беременным женщинам не установлена. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности, особенно в течение первого триместра.

Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, Имодиум лингвальные не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая возможность потери сознания, угнетение сознания, возникновение усталости, головокружение или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида, не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Читать еще:  Эозинофильный гастрит: симптомы и лечение

Лекарственное средство применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Способ применения и дозы

Имодиум лингвальные не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парантерально или перорально.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Острая диарея: начальная доза — 2 таблетки (4 мг) в дальнейшем — 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6 мг — 8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического полполипшення, прием препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг) в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или по предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Применение у больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы пациентам пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Передозировка

В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС, чем взрослые.

Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия Имодиуму лингвальные длиннее действие налоксона (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, возникающие с частотой 1% или выше, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1%, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения):

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы : очень редко — нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Со стороны органа зрения: очень редко — миоз.

Со стороны пищеварительного тракта : очень редко — кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков : очень редко — ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : очень редко — задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко — утомление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Имодиуму Лингвального детям.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг — разовая доза) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разового повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector