1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фталазол (Phthalazolum)

Фталазол (Phthalazolum)

Фармацевтическое действие

Антимикробное действие Фталазола обусловлено действием фталилсульфатиазола. Для размножения большинству бактерий требуется фолиевая и дигидрофолиевая кислоты. Препарат в просвете кишечника претерпевает трансформацию и высвобождает активную часть – сульфатиазол. Это соединение проникает сквозь стенку клетки и подавляет обмен фолиевой кислоты. При ее отсутствии быстро останавливается синтез дочерних ДНК, и бактерия теряет способность к размножению.

Важно! Фталазол действует только на активные бактерии. На инфекционный возбудитель в латентном состоянии он не влияет, поэтому принимать лекарство нужно достаточно долго.

Медикамент останавливает понос на 2-3 сутки после начала лечения. Связан эффект с тем, что подавление патогенной микрофлоры приводит к уменьшению количества токсинов.

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
фталилсульфатиазол500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат; тальк

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК , по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, т.к. в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК . Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, — по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК , содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.

Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку ГКС .

Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем у антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта — лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче, в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Показания препарата Фталазол

дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения);

профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда;

болезни системы крови;

диффузный токсический зоб;

хроническая почечная недостаточность;

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Со стороны ССС : миокардит, цианоз.

Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, понос, поражения полости рта ( в т.ч. стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.

Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.

Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч. кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Взаимодействие

При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия.

ПАСК и барбитураты: усиливается активность сульфаниламидов.

Тиоацетазон, левомицетин: повышается возможность развития агранулоцитоза.

Нитрофураны: увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии.

Читать еще:  Можно ли голодать при гастрите: влияние голодания на желудок при повышенной кислотности

Антикоагулянты непрямого действия: усиливается антикоагулянтное действие.

Оксациллин: снижается активность антибиотика.

Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, т.к. они химически несовместимы.

При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму. Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Способ применения и дозы

При острой дизентерии:

взрослым в первые 1–2 дня — по 1 г 6 раз в сутки, в 3–4-й дни — по 1 г 4 раза в сутки, в 5–6-й дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1–2-й дни — по 1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3–4-й дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5-й день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при легком течении — 18 г. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г;

детям до 3 лет — по 0,2 г/кг в 3 приема в течение 7 дней, старше 3 лет — по 0,4–0,75 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях:

взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня — половинные дозы;

детям — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни — по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

Форма выпуска

Таблетки, 0,5 г. По 10 табл. в контурной безъячейковой или контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку картонную.

Фармакодинамика

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК, по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, т.к. в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, — по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.

Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку ГКС.

Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем у антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

Побочные эффекты

При использовании фармакологического средства у детей могут возникать следующие побочные эффекты (согласно аннотации от производителя):

  • головные боли;
  • головокружение, слабость, подавленность;
  • миокардит;
  • изменения состава крови;
  • диспепсические явления – приступы тошноты, рвота;
  • отечность в области лица;
  • аллергические реакции;
  • кожные высыпания;
  • лихорадка;
  • пневмония.

В целях усиления противомикробной эффективности медикаментозное средство можно использовать при одновременной терапии антибактериальными средствами.

Это подтверждает инструкция к «Фталазолу» для детей.

Действующее вещество: Рифаксимин

Торговое название препарата:

  • Альфа нормикс (Альфа-Вассерман, Солвей Фарма)

Особенности препарата, о которых важно знать пациенту

Современный антибиотик, действует практически на все бактерии, вызывающие желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников. При приёме возможны тошнота, рвота, неприятные ощущения и боли в животе, которые обычно самостоятельно проходят и не вызывают необходимости изменения дозы или отмены лечения.

Пищевые токсикоинфекции

В этом выпуске «Аптечного практикума» мы знакомим читателей с газетной версией разработки из нового справочно-обучающего пособия «Консультируем и рекомендуем», которое выйдет из печати осенью этого года. В новой версии пособия мы представляем локализированные разработки по новым рейтингам запросов клиентов аптек (Pharma-Q, весна 2016, Ipsos Healthcare), которые позволяют быстро ориентироваться в предложениях при таких запросах.

Читать еще:  С какой стороны аппендицит: картинка с точным расположением, признаки и симптомы

Коротко о заболевании

Причина: употребление некачественной (просроченной, плохо приготовленной, неправильно хранившейся) пищи, обсемененной энтеропатогенными микроорганизмами. Круг условно-патогенных и патогенных микробов, которые способны синтезировать энтеротоксины, провоцирующие пищевые токсикоинфекции, достаточно широк: клебсиеллы, клостридии, шигеллы, кишечная палочка, стафилококки, протей, сальмонеллы и др.

Симптомы: частая диарея (≥10 раз в сутки), тошнота, рвота, боли в животе, общее недомогание. Как правило, появляются через 2—5 ч после употребления испорченного продукта.

Оставим за кадром случаи тяжелых отравлений, требующих вызова «скорой помощи» и стационарного лечения. В центре внимания — спектр лекарственных препаратов для терапии легких и умеренных пищевых токсикоинфекций, не сопровождающихся «экстремальными» симптомами. Заметим, что в данных исследования (Pharma-Q, весна 2016, Ipsos Healthcare) клиентские запросы по таким симптомам, как «частые», отметили почти половина опрошенных респондентов (40,9%).

Что вправе посоветовать первостольник (OTC-зона)

Практически все группы препаратов, играющих ведущую роль в лечении пищевых токсикоинфекций, инфекционной диареи, имеют своих представителей в безрецептурном сегменте. Именно ими вправе оперировать первостольник при консультировании посетителей аптек.

Основная рекомендация № 1. Средства с энтеросорбирующим действием

Обоснование предложения: применяются на первом этапе лечения (очищение кишечника) — связывают и удаляют из ЖКТ энтеропатогенные микроорганизмы и их токсины.

  • собственно энтеросорбенты — Полисорб МП, Энтеросгель, препараты лигнина (Фильтрум-СТИ, Полифан, Полифепан), угля активированного (Карбопект, Ультра-Адсорб, Уголь активированный) и др.;
  • противодиарейные средства с энтеросорбирующими свойствами — препараты смектита диоктаэдрического (Смекта, Диосмектит, Неосмектин).

Факторы выбора препарата

1. Сорбционная емкость

Сорбционная емкость отражает «силу действия» энтеросорбента, а именно — количество вредных веществ, которое он может поглотить на единицу своей массы (м2/г).

Самая низкая сорбционная емкость у «классического» угля активированного в таблетках — 1,5—2 м2/г. У капсулированных препаратов Карбопект и Ульра-адсорб эта величина больше, т.к. в их состав входит уголь с повышенной пористостью.

Другие энтеросорбирующие лекарственные препараты в порядке возрастания сорбционной емкости располагаются так: 16—40 м2/г — препараты лигнина*; 100 м2/г — препараты диосмектита*; 150 м2/г — препарат полиметилсилоксана гидрата (Энтеросгель); 300 м2/г — препарат коллоидного кремния диоксида (Полисорб МП).

Добавим, что наряду с Полисорбом МП на фармрынке России есть и другое средство, содержащее коллоидный кремния диоксид, — Вайтсорб. Однако оно зарегистрировано как БАД к пище.

2. Ограничения к приему, возможные побочные эффекты

За некоторыми исключениями энтеросорбенты разрешены к приему даже у таких «проблемных» групп пациентов, как беременные и кормящие женщины, маленькие дети (табл. 1).

Большинство препаратов группы противопоказано пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Не подпадают под это «табу» Энтросгель и препараты диосмектита. Более того, Смекта и ее генерики оказывают положительное (гастропротекторное) действие на поврежденную слизистую оболочку желудка.

К возможным нежелательным явлениям при приеме энтеросорбентов относится запор. Нет соответствующего пункта в разделе «побочные эффекты» у препарата Карбопект, который содержит среди вспомогательных веществ пектин. Не вызывает запоров при правильном режиме дозирования и комбинированный препарат Лактофильтрум — в нем энтеросорбент лигнин дополнен послаб­ляющим пребиотиком лактулозой. Однако следует иметь в виду, что в списке официальных показаний к приему этого препарата нет пищевых токсикоинфекций и инфекционной диареи.

Основная рекомендация № 2. Пероральные регидратанты (глюкозо-электролитные смеси)

Обоснование предложения: применяются при острой диарее (в сочетании с энтеросорбентами) для восстановления водно-солевого баланса и профилактики/ уменьшения обезвоживания.

Варианты предложения: Регидрон, Тригидрон.

Факторы выбора препарата

1. Порядок отпуска

Только Регидрон и Тригидрон разрешены к отпуску без рецепта. Аналогичные по составу, но отличающиеся по количественному содержанию солей и глюкозы, препараты Гидровит и Гидровит форте относятся к рецептурным средствам.

2. Ограничения к приему

Регидратанты разрешены беременным и кормящим женщинам. Регидрон и Тригидрон показаны к приему исключительно у взрослых; у детей (с первого года жизни) по назначению врача могут применяться только рецептурные Гидровит и Гидровит форте.

Читать еще:  Картофельный сок при язве желудка: как принимать, поможет ли вылечить язву

Возможные сопутствующие рекомендации

Противодиарейные средства с антибактериальным действием

Обоснование предложения: применяются (в сочетании с регидратантами) для прямого или опосредованного подавления роста и размножения бактерий, вырабатывающих энтеротоксины.

Варианты предложения: препараты нифуроксазида (Эрсефурил, Энтерофурил, Стопдиар и др.), Энтерол, Интести-бактериофаг и др.

  • Указанные препараты различаются и по механизму действия:
    • нифуроксазид напрямую подавляет энтеропатогенные бактерии за счет блокады ферментных реакций в их клетках. Действует на уровне ЖКТ, практически не всасываясь в кровь. Показан при диарее бактериального происхождения;
    • Энтерол занимает промежуточное положение между антибиотиками и пробиотиками: содержащиеся в нем микроорганизмы по принципу антагонизма подавляют рост энтеропатогенных бактерий и грибов, обладают антитоксинным действием. Показан при диарее любого происхождения;
    • Интести-бактериофаг содержит особые вирусы-бактериофаги, безвредные для человека, но способные разрушать клетки энтеропатогенных бактерий. Может применяться как альтернатива антибиотикам при бактериальных инфекциях кишечника.
  • Перечисленные препараты различаются по возможности приема у беременных/кормящих женщин и детей (табл. 2).
  • Препараты-бактериофаги хранятся в холодильнике.

Пробиотики и пребиотики

Обоснование предложения: нормализуют состояние кишечной микрофлоры, препятствуют размножению и росту энтеропатогенных микроорганизмов.

  • пробиотики — Бифиформ, Пробифор, Бифилиз, Флорин форте и др.;
  • пребиотики — Хилак форте и др.

Особенности группы

  • Эубиотики могут применяться у беременных и кормящих женщин. Жидкие/ порошковые формы (Бифилиз, Пробифор, Флорин форте, Хилак форте и др.) разрешены к приему у детей с первого года жизни. Капсулы Бифиформ можно использовать с двухлетнего возраста, капсулы Пробифор — с пятилетнего.
  • Пробифор, Бифилиз, Флорин Форте хранятся в холодильнике.
  • На фармрынке также представлено большое количество средств с высоким содержанием полезных микроорганизмов (бифидо-, лактобактерий и др.), пребиотических субстратов, зарегистрированных в качестве БАД к пище (Биовестин-лакто, Максилак, Риофлора Баланс и многие другие).

Миотропные спазмолитики

Обоснование предложения: уменьшают боли и схватки в животе за счет снятия спазмов гладкой мускулатуры.

Варианты предложения: Бускопан, Дюспаталин, Метеоспазмил, Но-шпа, Тримедат и др.

Особенности группы

  • При беременности или лактации перечисленные спазмолитики либо противопоказаны, либо используются только по назначению врача.
  • Тримедат может применяться с 3 лет, Но-шпа и Бускопан — с 6, Метеоспазмил — с 14, Дюспаталин — с 18.
  • Дополнительному уменьшению боли в животе при отравлениях может способствовать прием ветрогонных средств с симетиконом, снижающих «распирающее» действие обильно образующихся газов на стенки кишечника. Этот компонент выпускается как в виде монопрепаратов (Эспумизан, Дифлатил и др.), так и в комбинированных безрецептурных средствах (Метеоспазмил).

Ферментные препараты

Обоснование предложения: пищевые отравления приводят к нарушению функций отделов ЖКТ, выделяющих пищеварительные ферменты. Препараты панкреатина помогают нормализовать переваривание пищи в период восстановления после пищевой токсикоинфекции.

Варианты предложения: Креон, Мезим форте, Микразим, Панзинорм, Эрмиталь, Фестал и др.

Особенности группы

  • У беременных и кормящих женщин ферменты применяются только по назначению врача.
  • Креон, Микразим и Эрмиталь разрешены с первого года жизни; при лечении маленьких детей содержимое капсулы перед приемом разводят в детском питании или напитке. Мезим, Панзинорм и Фестал применяются с 3 лет.
  • Рациональная доза липазы (10000—25000 ЕД) в составе панкреатинового препарата может быть определена, исходя из содержания жира в пище: ≈2000 ЕД/ 1 г липидов.
  • В капсулированных препаратах (Креон, Микразим, Панзинорм 10000, Эрмиталь) ферментная «начинка» заключена в мини-микросферы, микрогранулы или микротаблетки, которые после распада капсулы в желудке благодаря малым размерам ( Rx-зона (возможные назначения врача)

К рецептурным препаратам, которые могут быть назначены врачом (и только им) при пищевых токсикоинфекциях, относятся:

  • регидратанты Гидровит и Гидровит форте;
  • эубиотик с антидиарейными микроорганизмами Бактисубтил;
  • антибиотики и сульфаниламиды местного действия (на уровне кишечника) — рифаксимин (Альфа-Нормикс), фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин). Отметим, что с появлением таких современных «кишечных антисептиков», как рифаксимин и нифуроксазид, старые «кишечные» сульфаниламиды фталазол и сульгин назначаются все реже;
  • антибиотики системного действия (при симптомах общей интоксикации) — ципро­флоксацин, норфлоксацин, доксициклин и др.

В данном случае в компетенции провизора лишь предложение синонимической замены в рамках МНН.

–––––––––––––––––––––
* Панфилова В.Н., Таранушенко Т.Е. Применение энтеросорбентов в клинической практике. Педиатрическая фармакология, 2012, том 9, № 6.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector